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苦参碱_百度百科

归档日期:10-11       文本归类:槐角      文章编辑:爱尚语录

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  苦参碱是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的, 是一种生物碱。苦参总碱是苦参所有生物碱的统称(苦参总碱检测方法为滴定法),其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱,以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其他来源为苦豆子果实,山豆根及山豆根地上部分,纯品外观为类白色至白色粉末。

  母菊碱、苦甘草、苦参草、苦豆根、西豆根、苦平子、野槐根、山槐根、干人参、苦骨

  为低毒杀虫剂。原药大鼠急性经口、经皮 LD50 均5000mg/?。对动物和鱼类安全。

  苦参碱是由豆科植物苦参Sophora flavescens Ait的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的, 是生物碱,一般为苦参总碱,其主要成分有苦参碱、槐果碱氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱,以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其他来源为山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alopecuroides地上部分

  0.3% 苦参碱水剂、1% 苦参碱醇溶液、0.2% 苦参碱水剂、1.1% 苦参碱粉剂、1% 苦参碱可溶性液剂。

  苦参碱是天然植物性农药, 对人畜低毒, 是广谱杀虫剂,具有触杀和胃毒作用。对各种作物上的黏虫、菜青虫、蚜虫、红蜘蛛有明显的防治效果。

  1、 急性毒性:大鼠鼠经腹腔LD50:125mg/kg,除致死剂量外无详细说明;

  1.包装件应贮存在阴凉、通风、干燥的库房中。贮运时,严防潮湿和日晒,不得与食物、种子、饲料混放。要远离火源、热源。避免与皮肤、眼睛接触,防止由口、鼻吸入。

  1.存在于豆科植物苦参 (Sophoraflavescens)的根中,在苦豆子 (Sophoraalopecuroides) 、山 豆 根 (Sophora subprostrata)等植物中也有分布。制备工艺:植物原料—粉碎—萃取—调配制得。

  1、利尿作用 苦参作为药用植物,在我国据文字记载已经有两千多年的历史,主要功用具有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效,同时还具有抗病毒、抗肿瘤抗过敏等多种作用。

  2、抗病原体作用 煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%)水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。

  3、其他作用 苦参碱注射于家兔:发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙:初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死。其痉挛的发作系起因于脊髓反射。

  4、氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应 氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。

  在农业中使用的苦参碱农药实际上是指从苦参中提取的全部物质,叫苦参提取物或者苦参总碱。在农业上广泛应用,且有良好的防治效果,是一种低毒、低残留、环保型农药。主要防治各种松毛虫、茶毛虫、菜青虫等害虫。具有杀虫活性、杀菌活性、调节植物生长功能等多种功能

  首先苦参碱是一种植物源农药,具有特定性、天然性的特点,只对特定的生物产生作用,在大自然中能迅速分解,最终产物为二氧化碳和水。 其次苦参碱是对有害生物具有活性的植物内源化学物质,成分不是单一的,而是化学结构相近的多组和化学结构不相近的多组的结合,相辅相成,共同发挥作用。 第三,苦参碱因为多种化学物质共同作用,使其不易导致有害物产生抗药性,能长期使用。 第四,对相应的害虫不会直接完全毒杀,而是控制害虫生物种群数量不会严重影响到该植物种群的生产和繁衍。这种机理和在化学农药防护副作用凸显后经过几十年研究得出的综合防治体系中有害生物控制的原则是十分近似的。 综上四点可以说明苦参碱与一般高毒、高残留的化学农药有着明显区别,是十分绿色、环保的。

  国外早在30年代初苏联开始研究,国内开始于1972年,国内外研究的重点均放在生物碱上,国内自苦参植物中提取、分离、鉴定的生物碱主要有氧化苦参碱(oxymatrine,C15H24N2O2),苦参碱(Matrine,C15H24N2O),异苦参碱(Iosmatrine,C15H24N2O),羟基苦参碱(sophor-anol),槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O)、氧化槐果碱(N-oxysophocarpine,C15H22N2O2),槐胺碱、槐啶碱(Sophoridine,C15H24N2O)、苦豆碱(Aloperine),金雀花碱(sparteine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(anagyrine),膺靛叶碱(bap-iifoline)、脱氢苦参碱(sophocarpine),d-苦参碱(d-Matrine),d-异苦参碱(d-isomatrine),d-氧化苦参碱(d-Oxymatrine),l-臭豆碱(l-Anagyrine),l-甲基金花碱(l-Methyleytisine),l-穿叶赝靛碱(Baptifoline),苦参啶(kurarid-in),槐醇(Sophoranol, C15H24N2O2),氧化槐醇碱(SophoranholN-oxide,C15H24N2O3),N-甲基野靛碱(N-methylcytisine,C12H16N2O),等生物碱。

  黄酮类化合物: 苦参所含黄酮类化合物多为二氢黄酮及二氢黄酮醇类,亦有黄酮,异黄酮,查尔酮等,从总黄酮分离的黄酮类化合物见下表:去甲苦参酮(降苦参酮,norkurarinone,C25H28O6)、苦参啶醇(kuraridinol),苦参醇(kurarinol),新苦参醇(neo-kurarinol),去甲苦参醇(norkurarinol),异苦参酮(isokurarinon,C26H30O6);高丽槐素(maackiain,C16H12O5);4-甲氧基高丽槐素(4-methoxy-maackiain,C17H14O6);三叶豆紫檀甙(trifolirhizin,C22H22O10);降脱水淫羊藿素(nor-anhydroicaritin,C20H18O6);槐属二氢黄酮B(sophoraflavanone B,C20H20O5);芒柄花素(formoronetin,C16H12O4);黄腐醇(Xanthohumol),异黄腐醇(Isoxanthohunol),3,4`5-三羟-7-甲氧-8-异戊烯基山柰酚(3,4`5-Tri-7-Meth-8-prenylkeamferol;)等。茎、叶含木犀草素-7-葡萄糖甙(Luteolin-7-glucoside).

  脂肪酸和挥发油:从苦参中已鉴定出20种脂肪酸成份,主要为不饱和脂肪酸,其含量占脂肪酸总量的72.79%,其中亚油酸相对含量为48.95%,苦参挥发油已鉴定出47个成份。

  来源名称:为豆科物柔枝槐sophora subprostrata Chun et T.Chen的根。

  植物形态:灌木,高1~2m。羽状复叶互生,小叶11~17,卵形或长圆状卵形,长1~2.5cm,宽0.5~1.5cm,顶瑞一小叶较大,上面疏生短柔毛,下面密生灰棕色短柔毛;小叶柄短,被毛。总状花序顶生及腋生,有毛;花萼阔钟形;花冠蝶形,黄白色;雄蕊10;子房密生柔毛,花柱弯曲,柱头上簇生长柔毛。荚果连珠状。花期5~6月,果期7~8月。

  生物性状:根茎呈不规则结节状,顶端残留茎基或茎痕,下面着生根数条。根长圆柱形,略弯曲,长10~35cm,直径0.3~1.5cm;表面棕色至棕黑色,有纵皱纹及横长皮孔。质坚硬,断面皮部淡棕色,木部黄白色。微有豆腥气,味极苦。

  广豆根主要化学成分:含苦参碱(matrine),氧化苦参碱(0xymatrine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(Anagyrine),广豆根素(Sophoranone),环广豆根素(Sophoranochromene),广豆根酮(sophoradin),紫檀素(pterocarpine),高丽槐素(maackiain)等。

  苦参和广豆根的成分共性:均含有如下生物碱:含苦参碱(matrine),氧化苦参碱(0xymatrine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(Anagyrine).

  苦参碱和氧化苦参碱(Matrine and oxymatrine)是两种从苦豆子根部发现的生物碱,主要植物来源为苦参(Sophora japonica (kushen)),也可以从其他的植物中提取,比如山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alopecuroides地上部分。苦参碱在1958年首次被分离和确认,是一类独特的生物碱(喹里西啶生物碱,也称羽扇生物碱tetracyclo-quinolizindine alkaloids),(查看Figure 1) 存在于Sophora类植物中,主要用来治疗癌症,病毒性肝炎,心脏病(例如病毒性心肌炎),以及皮肤病牛皮癣和湿疹(psoriasis and eczema).

  苦参素(Matrine,Sophocarpidine)是氧化苦参素碱(Oxymatrine)和极少量氧化槐果碱的混合物。

  苦参碱 Matrine(Sophocarpidine):本品系从豆科属植物苦参(Sophora flavescens Ait.)或平科植物广豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中分离出来的生物碱。

  B-甘参碱为斜方晶状Prismatic crystal ,熔点为87度;

  常见的是a-苦参碱,苦参碱能溶于水、苯、氯仿、甲醇、乙醇,微溶于石油醚。

  氧化苦参碱(Oxymatrine):本品系从豆根槐属植物苦参(Sophra flavescens Ait.)或豆科植物广豆根(Sophora subprostrata chrn et T.Chen)中分离出来的生物碱。性状:熔点207度,水合物熔点162-163度。溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、笨,难溶于。

  苦参的西方用途:苦豆子sophora植物的原植物和热水粗提物在西方应用历史已经有25年了。最初含有20%氧化苦参碱和苦参碱的苦豆子生物碱提取物由窗同药物研究所引进西方市场,形式为氧化苦参碱片in tablet form under the name Oxymatrine,1998年上市。其使用并无任何副作用。在中国,苦参生物碱通常采用注射形式,但在西方不接受该方法,而是采用口服形式。口服后,大部分的氧化苦参碱被转化成了苦参碱;而如果需要氧化苦参碱的高血液浓度,则必须依靠注射。但是临床试验中氧化苦参碱的疗效是否好于苦参碱不得而知。中国的研究者们也使用片剂的苦参生物碱,效果似乎和注射差不多。苦参也可以作为中药煎服。

  苦参中含有大量的生物碱,其中含量最高的是苦参碱和氧化苦参碱,加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以氧化苦参碱的形式存在),同时还有其他的相近的生物碱:其中主要是槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O),还含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶碱(Sophoridine)allomatrine, 异苦参碱(Iosmatrine)等其他生物碱成分。(see Figure 2).这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现。

  1.利尿作用: 苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射,皆可产生利尿作用,尿量增加前既有盐分排出之增多。但实验中所用家兔之数目较少,又未叙述饮水控制之情况,因而有人认为需进一步研究.

  煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%),水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。

  苦参碱注射于家兔,发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙,初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死;其痉挛的发作,恐系起因于脊髓反射。对家兔的最小致死量为0.4克/公斤.

  氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。

  中国的临床医学研究报道:苦参素注射液治疗了64例慢性乙型肝炎患者并与a-干扰素进行了比较,苦参素治疗3个月(600mg次/日×45日,然后400mg次/日×45日)后,慢性肝炎的一般羡如乏力、纳差和腹胀消失比例均在90%左右,部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别是非曲直2.63%和38.1%)。另外对外周血白细胞减少和血小板减少尚有一定的升高作用。对肝功能的改善作用良好,而丙氨酸转氨酶(ALT)和血清总胆红素(SB)的复常率达81.6%和69.9%,HBeAg和HBV DNA阴转率(Negative Change Rate)分别为44.4%和45.3%,而干扰素治疗后HBeAg和HBV DN A阴转率分别为46.0%和48.0%,苦参素与a-干扰素相比并无差异,表明苦参素注射液治疗慢性乙型病毒性肝炎的疗效比较理想。本研究中,整个疗程中除少数患者肌注局部有轻度疼痛外,未见其它不良反应,表明苦参素注射液有安全性,此研究仅是近期疗效,究竟其远期疗效如何,尚待作进一步研究。

  中国的临床医学研究显示:苦参素每日一次,每次肌注600mg39例乙型肝炎患者治疗12周后,HBeAg和HBV DN A阴转率分别为44.4%和50.0%,肝功能ALT和AST治疗后有明显改善,其总有效率为70.0%,结果显示苦参素有抗HBV及降酶作用。同时有良好的安全性和耐受性,无毒副反应。

  Another Case:传染病医院报道:苦参素治疗42例慢性乙型肝炎患者,结果显示,苦参素治疗后一般症状如纳减、乏力的复常率为94.4%,肝区痛及腹胀的复常率为100%。部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别为30.0%和30. 3%),对外周血红蛋白、白细胞及血小板的减少,有一定的升高作用。苦参素对ALT、AST、SB的复常率为71.4%、61.9%、和100% HBeAg和HBV DN A阴转率分别为50%和30.8%,与对照组相比具有显著性差异.

  苦参素各种制剂均可以改善慢性乙型肝炎病人的肝功能,提高HBeAg和HBV DNA阴转率,停药后仍有持久疗效。

  苦参素除了有抗HBV作用外,近来初步研究亦显示其对HCV亦有抑制作用。

  中国的临床实验结果:用苦参素每日一次,每次600mg肌注治疗17例慢性HCV感染患者,经治疗后血清HBV DN A转阴8例47.1%。对照组18例患者血清HBV DN A转阴1例(5.6%)。两组比较有显著性差异,苦参素治疗组治疗后第1、2个月末血清ALT复常率均高于对照组,结果表明苦参素有抑制HCV增殖的作用,其HBV DN A转阴率接近国外重组成a-2b干扰素.因此,苦参素有望成为抗HCV的有效手段之一。

  1)氧化苦参碱诱导细胞内某种物质(如干扰素等细胞因子)的产生,从而加强了HBV和HCV基因产物的降解;

  2)氧化苦参碱的化学结构与嘌呤的结构类似,它在细胞或体内可干扰HBV和HCV机理还有待于深入讨研究。

  中国的临床实验结果:采用四氯化碳(CCL4)造成大鼠慢性肝损伤纤维化模型,同时采用Oxy防治,并动态观察血清丙氨酸转移酶(ALT)、IV型胶原(IV-C)、透明质酸(HA)、肿瘤坏死因子(TNF-α)的水平以及肝脏组织病理变化,通过计算机图象分析系统,分析肝内纤维组织增生情况,结果表明,Oxy治疗组血清 ALT、IV-C、HA、TNF-α水平和肝组织内炎症活动度以及纤维组织增生程度均低于模型组,且大剂量治疗组又低于小剂量治疗组,表明Oxy有减轻肝脏炎症活动度,抑制肝内胶原合成及抗肝纤维化作用。

  中国的临床实验结果:以NIH3T3成纤维细胞为靶细胞,应用MTT法、Northern blot杂交及免疫细胞化学技术,研究发现当Oxy浓度大于62.5 ug/ml时,成纤维细胞增殖活性受到明显抑制,并呈剂量依赖性,受抑制的细胞体积小、细胞质少,多呈梭状或圆形,细胞核小,处于核分裂期细胞少。Oxy并能明显抑制成纤维细胞III型前胶原mRNA及转化生长因子(TGF-β1)的表达,提示以上发现可能是Oxy抑制肝纤维化的机理之一。

  关于氧化苦参碱对免疫功能的影响,有不同的报道。一般认为,它是一种双向免疫调节剂,在其低浓度时可刺激淋巴细胞增殖,高浓度时则抑制之。但总的来说,以免疫抑制作用为主。

  临床实验表明:有研究发现氧化苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用,表明氧化苦参碱有可能成为防治肿瘤转移的治疗药物。

  氧化苦参碱具有抗过敏、抗炎作用:能调节免疫和升高白细胞。近年有研究发现Oxy和苦参碱Mat有抗过敏作用,可抑制炎症介质的释放,可调节小鼠和大鼠腹腔肥大细胞组织胺释放,可有效抑制IgE交联及组胺、白三烯等介质释放,并具有稳定细胞膜作用。另有报道Oxy 100 mg·;kg-1可提高肝微粒体细胞色素P450含量,可激活细胞膜上的腺苷酸环化酶,从而提高细胞内cAMP水平,Oxy 100 mg/kg时对大鼠产生强烈的利胆作用,这种作用可能同升高细胞内钙水平有关。Oxy对免疫系统细胞增殖的影响同细胞状态密切相关,升高白细胞作用及抑制自身免疫可应用于自身免疫性肝炎及白细胞及血小板减少的治疗。

  苦参碱是由中草药苦参的根、茎、叶果实经乙醇等有机溶剂提取制成的,是生物碱,一般为苦参总碱,成分主要有苦参碱,氧化苦参碱、槐果碱,氧化槐果碱、槐定碱等,以苦参碱、氧化苦参碱的含量最高。 苦参碱是天然植物农药,害虫一旦触及本药,即麻痹神经中枢,继而使虫体蛋白质凝固,堵死虫体气孔,使害虫窒息而死,本品对人畜低毒,是广谱杀虫剂,具有胃毒和触杀作用。符合农业可持续发展方向,国内苦参碱制剂有0.3%苦参碱水剂、0.8%苦参碱内酯水剂、1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱粉剂等,这些植物源药剂已应用在防治蔬菜、果树、茶叶、烟草等作物一些害虫取得良好防效。

  对蔬菜刺吸式口器昆虫蚜虫、鳞翅目昆虫菜青虫、茶毛虫、小菜蛾,以及茶小绿叶蝉、白粉虱等都具有理想的防效。另外对蔬菜霜霉、疫病、炭疽病也有很好的防效。值得关注开发。

  1.各种松毛虫、杨树舟娥、美国白娥等森林食叶害虫在 2-3 龄幼虫发生期,用 1%苦参碱可溶性液剂1000-1500倍液均匀喷雾。

  2.茶毛虫、枣尺蝶、金纹细蛾等果树食叶类害虫用1%苦参碱可溶性液剂 800-1200倍液均匀喷雾。

  3.菜青虫:在成虫产卵高峰后7天左右, 幼虫处于2-3龄时施药防治, 每亩用0.3%苦参碱水剂500-700 毫升,加水40-50千克进行喷雾。本品对低龄幼虫效果好,对4-5龄幼虫敏感性差。

  注意事项 严禁与碱性药混用,本品速效性差,应搞好虫子情预测预报,在害虫低龄期施药防治。

  方法原理: 供试品碱化后,氯仿提取,蒸干氯仿,加乙醇定容,点样、分离,用薄层扫描仪进行扫描,用可见检测器,λS:530nm,测定苦参碱的峰面积,计算出其含量。

  2.1 展开剂:甲苯 丙酮 乙醇 浓氨水(20:20:3:1),上行展开,展距7cm。

  2.2 显色:显色剂为碘化秘钾试液,至显橙红色斑点后,取出,在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板,周围用胶布固定后扫描。

  试样制备: 1. 对照品溶液的制备,精密称取苦参碱对照品10mg,置于10ml量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。

  取本品粉末约2g,精密称定。滴加氨水2 mL湿润,置索氏提取器内,用氯仿适量加热回流提取6 h,提取液转移置蒸发皿中,提取器用氯仿洗涤2次,每次5 mL,合并氯仿液,蒸干。残留物加乙醇溶解,定量移至5 mL量瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。

  注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

  操作步骤: 苦参碱对照品溶液2ml,供试品溶液5ml,点在硅胶G板上。用甲苯 丙酮 乙醇 浓氨水(20:20:3:1)展开,采用薄层扫描法,λS:530nm,外标法定量,计算出苦参碱含量。

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